Low-dose naltrexone (LDN)

Обещанное про low-dose naltrexone (LDN)
Naltrexone — блокатор опиоидных рецепторов — был одобрен в 80-ые годы как препарат для лечения опиоидной зависимости.
Для этих целей он используется в дозировке 50 – 100 мг/день.
Не путайте с naloxone (Narcan) — препарат с похожим, но более быстрым действием, который используется при передозировке опиатов.
Доктор Bernard Bihari был первым, кто использовал LDN в низких дозах для больных СПИДом в надежде, что опиоидный блокатор улучшит иммунный ответ у этих пациентов.
Он заметил, что высокие дозы налтрексона в три раза увеличивают продукцию эндорфинов, но вызывают слишком много побочных эффектов.
Его эксперименты показали, что малые дозы 3 – 5 мг также увеличивают эндорфины, но без побочных эффектов.
Исследование продолжалось 9 месяцев и показало потенциал к нормализации иммуннитета у больных СПИДом.
Начиная с 2007 года, когда был опубликован первый отчет о клиническом испытании LDN, препарат начали использовать также и для онко пациентов и людей с аутоимунными заболеваниями.
К сожалению, на данный момент масштабные исследования с плацебо группой отсутствуют, и мы можем полагаться только на отчеты о клиническом применении и персональный опыт.
Несмотря на то, что лекарство одобрено, но его использование в малых дозах LDN считается off-label.
Сторонники препарата:
— использование при аутоиммунных заболеваниях, хронических болях, воспалении
— возрастание натуральных опиоидов и балансировка иммунной системы
— редкие побочные эффекты
— редкие проблемы совместимости с лекарствами
Скептики:
— отсутствие полномасштабных исследований
— недостаточность данных, чтобы судить об эффективности
— не официальное использование (off-label)
— неизвестна безопасность при длительном применении
— необходимость индивидуального подбора доз

Доктор Bihari выдвинул гипотезу о том, как работает LDN.

В ответ на то, что LDN на несколько часов (~3-4) блокирует опиоидные рецепторы, организм увеличивает производство эндорфинов ~ на 300%.
После выведения лекарства эндорфины остаются повышенными в течение суток.
Бета-эндорфины (один из основных опиоидов) имеет half-life около 20 часов. Про остальные эндорфины информации нет.
Согласно одной из теорий, низкий уровень эндорфинов может способствовать иммуно дефициту, что вносит вклад в развитие онкологии и аутоиммунных заболеваний.
Важно понимать, что это пока гипотезы, и что уровень эндорфинов вряд ли единственный или основной влияющий фактор в возникновении данных заболеваний.
Возможно, что за счет увеличения производства эндорфинов можно также улучшить эмоциональное состояние больных и минимизировать «поведение больного», т.е. состояние, когда люди на фоне заболевания впадают в депрессию и самоизолируются от общества.
Эндорфины воздействуют на различные рецепторы:
— Mu рецепторы в мозге обеспечивают уменьшение боли
— Delta рецепторы могут играть роль при лечении онкологии или заболеваний иммунной системы.

Протокол и дозы:

— рекомендован прием 1 раз в день, желательно перед сном, так как 90% эндорфинов производятся во сне. Но если со сном есть проблемы, то можно начать с утреннего приема, постепенно повышая дозу, а после адаптации перенеся на вечерний прием.
Некоторые специалисты утверждают, что лучше уменьшить дозу, но продолжать принимать препарат перед сном, чем переносить прием на утро.
— рабочая дозировка находится в диапазоне от 1.5 мг до 5 мг в день*
Для чувствительных людей имеет смысл начинать с малых доз 0.5-1.5 мг и поднимать дозировку каждые 7-14 дней, доведя до терапевтической.
Для большинства 3 мг — рабочая доза
— необходимо избегать slow/timed-release naltrexone
— чаще всего препарат выпускается в капсулах, но возможен также крем для наружного применения или суспензия для приема внутрь.
Так как официально налтрексон выпускается только в виде таблеток по 50 мг, то малые дозы можно получить только по рецепту в compounding pharmacy.
Заказывайте только в тех аптеках, которые знакомы с данным препаратом в малых дозах!!!
— если LDN вызывает тревожные сновидения или бессонницу, то стоит на время уменьшить дозировку или воспользоватья мелатонином, магнием. Со временем проблемы со сном проходят.
— в редких случаях препарат может вызывать тошноту, головную боль, сыпь.
При рассеянном склерозе в первые четыре недели может быть ухудшение по симптомам, но это считается хорошим знаком.
— если имеются боли, то препарат обычно быстро дает облегчение, если он в данном случае работоспособен
— препарат можно сочетать с приемом каннабиса
— прием препарата обычно длительный. Как минимум, три месяца.
*Доктор Bihari считал, что доза должны быть не меньше 1.75 – 2 мг/день и не выше 4.5 – 5 мг/день.

Ограничения:

— LDN желательно отменять за три дня до операции (как минимум за 24 часа) и в тех случаях, где необходимы опиоидные обезболивающие: codeine, morphine, fentanyl, hydrocodone, and methadone. Так как при совместом использовании они могут быть не эффективны.
— Пациентам с пересаженными органами, принимающим иммуносапрессанты, возможно, стоит избегать LDN.
— при аутоимунных заболеваниях щитовидной железы при приеме LDN стоит внимательно отслеживать уровни гормонов и регулировать дозы ГЗТ.
Были попытки использовать LDN при различных заболеваниях: MS, ревматоидном артрите, фибромиалгии, Complex regional pain syndrome (CRPS), повреждении миелиновых оболочек, IBS, IBD, болезни Крона, аутизме, PTSD, раке.
Большинство этих исследований были обсервационными и включали группу 4-96 человек. Многие из них также низкого качества.
Но есть и хорошая новость. Так как это лекарство off-patent, то в данный момент оно продвигается не фармой, желающей заработать побольше денег, а клиницистами и фармацевтами.
Огромная подборка материалов по теме и применению при различных заболеваниях собрана на сайте https://ldnresearchtrust.org
Препарат может быть произведен в жидкой форме.
Обычно в концентрации 1 mg/1ml
Стоимость порядка $0.50 за однократную дозу
И в капсулах
Цена за дозу варьируется $0.50-1.50
МОРАЛЬ: у данного препарата есть потенциал, но необходимы дальнейшие исследования и его применение возможно только в рамках комплексной терапии, так как сам по себе он вряд ли обладает достаточным лечебным потенциалом.
Клиницисты и фармацевты пишут о широком и достаточно умпешном применении LDN при различных хронических, воспалительных, вирусных, аутоимунных и онкологических заболеваниях, утверждая, что во многих случаях наблюдается уменьшение болей, снижение воспалений, снижение маркеров аутоимунных заболеваний, улучшается способность организма противостоять инфекциям и повышается чувствительность раковых клеток к химиотерапии и апрегуляция апоптоза.
LDN также использовался для уменьшения тяги к сигаретам и алкоголю, но дозировки были более высокими 25 мг.
Возможно применение и у детей, но дозировки в этом случае меньше.
Будьте осторожны, заказывая этот препарат через интернет, так как много подделок.
В Оттаве Вы можете заказать LDN в NutriChem pharmacy.
А в Торонто в The Organic compounding pharmacy на Yonge street
Это из личного опыта.
В Оттаве делали капсулы, а в Торонто жидкий препарат.
С рецептом сложнее. В Оттаве правом выписывания обладают врачи (но многие отказывают, так как не знакомы с подобным применением) и NP (nurse practitioners)
В Торонто, возможно, в вышеуказанной аптеке есть возможность выписать рецепт. Не уверена, уточните.
В Америке препарат часто доступен через функциональных врачей и натуропатов.
Вторая картинка из статьи:
Belltall, A., Mazzinari, G., Diaz-Cambronero, O. et al. Antagonists of the Mu-Opioid Receptor in the Cancer Patient: Fact or Fiction?. Curr Oncol Rep 24, 1337–1349 (2022). https://doi.org/10.1007/s11912-022-01295-z
Marina Vilkoff, R.H.N.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

* Copy This Password *

* Type Or Paste Password Here *

40 294 Spam Comments Blocked so far by Spam Free Wordpress

You may use these HTML tags and attributes: <a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <s> <strike> <strong>